В исследованиях и разработках лекарственных средствкристаллисследования проходят через все этапы: от скрининга соединений свинца до окончательного маркетинга лекарств. От открытия двух кристаллических форм бензамида в XVIII веке до поиска"превосходные кристаллические формы лекарств"инновационных лекарств и необходимость"оценка согласованности"В отношении непатентованных лекарств исследование кристаллов стало одним из важных элементов процесса разработки лекарств. Для предприятий большое значение имеют количественные исследования кристаллов лекарств в дополнение к контролю качества лекарств. С точки зрения прав интеллектуальной собственности патенты на кристаллы лекарств также находятся в центре внимания.
Кристаллическое состояние лекарственного средства не относится к разнице во внешнем виде, а относится к набору параметров, полученных с помощью определенного метода обнаружения и характеризующих внутреннее структурное состояние лекарственного средства. Кристаллические формы лекарств включают различные состояния, образованные различным расположением молекул лекарства, а также эвтектические состояния, образующиеся при сосуществовании с другими молекулами. В настоящее время существует множество методов изучения полиморфизма лекарственных средств, таких какРентгеновскийдифракция, ДСК, ЛМ и так далее. Рентгеновская дифракция - этонеразрушающийи имеет больше преимуществ перед другими методами при изучении строения твердых веществ, особенно при изучении кристаллических веществ. Он может обеспечивать стабильность кристаллов лекарств при высокой температуре, низкой температуре или высокой влажности, а также проводить эффективный анализ состава и структуры образцов лекарств.
Дифракция рентгеновского излученияделится на дифракцию рентгеновских лучей монокристалла и дифракцию рентгеновских лучей на порошке, которые могут эффективно характеризовать кристаллическую форму лекарственного средства с разных направлений и глубин. Среди них рентгеновская дифракция монокристаллов используется для определения кристаллической конфигурации и молекулярного расположения, а также конфигурации молекул лекарственного средства, тогда как порошковыйдифракцияможет дать качественные или количественные результаты анализа путем тестирования порошковой дифракционной картины, которая в основном используется для определения чистоты химических препаратов, типа кристаллов, стабильности сырья, а также изменения содержания сырья и типа кристаллов в фармацевтических препаратах.
